Нестероидные противовоспалительные препараты, применяемые для терапии боли
Препарат | Разовая доза (мг) | Суточная доза (мг) | Интервал приема, ч | Селективность в отношении ингибиции ЦОГ-2 |
Ибупрофен | 100, 200, 400 | 1200 (до 2400) | 4-6 | неселективный |
Диклофенак | 25, 75, 100 | 150 | 8 | неселективный |
Кетопрофен | 50, 100, 150 | 300 | 6-8 | неселективный |
Лорноксикам | 4, 8, 16 | 16 | 8-12 | неселективный |
Целекоксиб | 100, 200 | 400 | 12-24 | высокоселективный |
Эторикоксиб | 60, 90, 120 | 60-120 | 24 | высокоселективный |
Нимесулид | 50, 100 | 200 | 12 | умеренно селективный |
Мелоксикам | 7, 5, 15 | 15 | 24 | умеренно селективный |
Особенности элиминации НПВП:
неселективные НПВП
- ибупрофен: метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов. В виде неактивных метаболитов выводится из организма в основном через почки. В течение 24 часов принятая доза ибупрофена выводится полностью; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями, усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
- диклофенак: выведение 60% введенной дозы в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Одновременное назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ;
- кетопрофен: практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Выводится преимущественно почками (нефротоксичен) и кишечником (1%). Не подвергается кумуляции. Может вводиться внутривенно, но очень медленно и только в условиях стационара; имеет относительно низкий риск кардиоваскулярных осложнений;
- лорноксикам: полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита, который выводится преимущественно с желчью (через ЖКТ) и только на 30% почками. Имеет наименьшую нефротоксичность, хороший профиль переносимости у пациентов старшей возрастной группы и у пациентов со сниженной функцией почек. Из всех НПВП имеет рН, наиболее приближенный к нейтральному, что дает возможность вводить его внутривенно при прорывах боли.
НПВП - высоко селективные ингибиторы ЦОГ-2
- целекоксиб: разовая доза 100-200 мг, суточная доза 200-400 мг. Выведение с калом и мочой (57 и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизмененном виде. Имеет наименьший риск развития ЖКТ - кровотечений, язв, диспепсии и железодефицитной анемии, в т.ч. у больных с факторами риска; имеет относительно низкий риск кардиоваскулярных осложнений;
- эторикоксиб: разовая доза 60-90 мг, суточная доза 60-90-120 мг. Выведение: до 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Эторикоксиб снижает риск развития диспепсии и бессимптомных язв, но не серьезных желудочно-кишечных осложнений.
НПВП - умеренно селективные ингибиторы ЦОГ-2
- нимесулид: разовая доза 100 мг, суточная доза 200 мг; выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции;
- мелоксикам: разовая доза 7,5 мг, суточная доза 15 мг. Метаболизм в печени - до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде - 5% через кишечник.